El artículo del grupo QUIMOLMAT “Reversible Control of DNA Binding with Cucurbit[8]uril-Induced Supramolecular 4,4′-Bipyridinium–Peptide Dimers” consigue la portada del volumen de marzo de la revista Bioconjugate Chemistry (JCR2019 = 4,031).
Muchos procesos celulares en los organismos vivos están mediados por complejas redes reguladoras fundamentadas en interacciones no covalentes entre un número relativamente pequeño de proteínas. Estas proteínas realizan su función intercambiando su estado entre ensamblados homo- y heterooligoméricos o estados mono- y bivalentes.
En este trabajo, los investigadores muestran que, unidades de 4,4`-bipiridinio conectadas a la región básica del factor de transcripción GCN4 bZip, pueden ser utilizadas para controlar la dimerización del conjugado por medio de la formación de un complejo supramolecular con cucurbit[8]urilo. Este complejo supramolecular es capaz de reconocer selectivamente su diana en DNA de doble cadena y su unión puede ser reversible gracias a la aplicación de un estímulo externo, por ejemplo, un cambio de pH.
Los factores de transcripción son proteínas responsables del principal mecanismo de control de la transcripción génica en células eucariotas, activando o inhibiendo la expresión de genes. Por tanto, un mal funcionamiento de estos mecanismos tiene graves consecuencias como la aparición de enfermedades entre ellas el cáncer. Un conocimiento más profundo de estos mecanismos y su modulación puede contribuir al tratamiento de esas enfermedades.
La imagen de portada ilustra el complejo molecular formado por un dímero de 4,4’-bipyridinio conectado al factor de transcripción GCN4 bZip y a una supramolécula de cucurbit[8]urilo. Este complejo aparece unido de manera reversible a una doble cadena de ADN.
El artículo en Bioconjugate Chemistry, 2021, 32, 3, 507–511
La portada se puede encontrar AQUÍ